Que é S-4 (Andrarine)

S-4, comercializado comoandarina, é un modulador selectivo dos receptores de andróxenos (SARM) non esteroide biodisponible por vía oral.A andarina é un agonista parcial do receptor de andróxenos.

S-4 como outros SARMS desenvolvéronse a principios da década de 2000, nun intento de superar as limitacións farmacolóxicas e farmacocinéticas dos agonistas dos receptores de andróxenos esteroides (é dicir, testosterona e DHT), que teñen asociacións coñecidas con enfermidades hepáticas e cardíacas.

O composto S-4 utilizouse en estudos con animais, pero abandonouse antes de calquera ensaio clínico en humanos de Fase I, debido a deficiencias visuais.Estes efectos ocorren cando a molécula S-4 únese aos receptores do ollo;canto máis agresiva é a unión, máis incomodidade se experimenta.Os trastornos visuais foron tan comúns, debido á acción mecanicista única do medicamento, que se abandonaron os ensaios.

ComoS4Obra Andarina

Un dos mecanismos propostos deS4, é que bloquea completamente a unión de DHT.A dihidrotestosterona (DHT, 5α-dihidrotestosterona, 5α-DHT, androstanolone ou stanolone) é unha hormona sexual andróxena endóxena.En relación á testosterona, a DHT é considerablemente máis potente como agonista do receptor de andróxenos.

S-4 ten unha alta afinidade de unión ao receptor de andróxenos (AR).Os estudos demostraron que S-4 é menos potente e eficaz que o propionato de testosterona (TP) na actividade andróxena, pero a súa actividade anabólica era similar ou maior que a do TP.

S-4 é un agonista total do receptor de andróxenos no tecido muscular e un agonista parcial na próstata.Así, S-4 estimula potentemente o crecemento muscular, pero é incapaz de manter o tamaño da próstata.A testosterona estimula o crecemento muscular e da próstata na mesma medida.S-4 provoca unha importante supresión da hormona luteinizante (LH) ou da hormona estimulante do folículo.

S-4 (andarina) Beneficios

Aínda que se realizaron moitos estudos de investigación, hai máis investigacións en curso e nas primeiras fases de desenvolvemento.O desenvolvemento de SARMS para uso clínico e terapéutico como alternativa de andróxenos é prometedor en base a datos preclínicos.

A diferenza dos esteroides anabolizantes, que se unen aos receptores de andróxenos en moitos tecidos de todo o corpo, os SARM individuais únense selectivamente aos receptores de andróxenos en certos tecidos, pero non noutros.Non obstante, aínda presentan efectos andróxenos e anabolizantes.

SARMS non son esteroides anabolizantes;máis ben, son ligandos sintéticos que se unen a receptores de andróxenos.Dependendo da súa estrutura molecular, actúan como agonistas, agonistas parciais e antagonistas.Así, de xeito selectivo, os SARMS modulan ou median os correguladores e factores de transcrición ou as proteínas en cascada de sinalización para promover a actividade anabólica.

Os estudos demostraron que S-4 é un agonista total do receptor de andróxenos no tecido muscular e un agonista parcial na próstata, polo que é un candidato ideal como alternativa aos agonistas dos receptores de andróxenos esteroides (é dicir, testosterona e DHT), debido aos efectos adversos asociados. sobre o fígado, o corazón e a fertilidade.

Nótese que aínda que SARMS como S4 aumentan a actividade dos andróxenos, non é un candidato viable para a terapia de reemplazo hormonal, xa que non se aromatiza en estróxenos.